Por Maria Cohut

Las personas con diabetes tipo 1 deben inyectarse con la dosis requerida de insulina diariamente para controlar su condición. En el futuro, las inyecciones pueden no ser necesarias; los científicos están desarrollando una forma viable de administrar insulina en forma de píldora.

La diabetes tipo 1 es una forma menos extendida de la enfermedad que, a diferencia de la diabetes tipo 2, a menudo es hereditaria y no prevenible.

En la diabetes tipo 1, el sistema inmune ataca y daña las células del páncreas que producen insulina, una hormona que es clave para regular los niveles de azúcar en la sangre. La diabetes tipo 1 no administrada podría causar muchos problemas de salud debido a los niveles de azúcar en la sangre no regulados.

Para prevenir complicaciones y mantener la condición bajo control, las personas diagnosticadas con este tipo de diabetes deben recibir dosis diarias de insulina en el torrente sanguíneo a través de inyecciones o bombas de insulina. Pero estos métodos son engorrosos y las múltiples inyecciones diarias son perjudiciales y desagradables, especialmente para las personas que pueden tener fobia a las agujas.

La administración de insulina por vía oral, en forma de píldora, sería una alternativa preferible. Pero desafortunadamente, la insulina se deteriora rápidamente al entrar en contacto con el ácido gástrico o las enzimas digestivas.

Y, hasta ahora, los investigadores no han tenido éxito en sus intentos de desarrollar un recubrimiento que transportara la insulina con seguridad más allá de los obstáculos del sistema digestivo y hacia el torrente sanguíneo.

Recientemente, sin embargo, un equipo de especialistas de la Escuela de Ingeniería y Ciencias Aplicadas John A. Paulson de Harvard en Cambridge, MA, han creado una píldora que, dicen, es capaz de hacer este trabajo.

“Una vez ingerido, la insulina debe atravesar una carrera de obstáculos desafiante antes de que pueda ser absorbida de manera efectiva en el torrente sanguíneo”, dice el autor principal del estudio, Samir Mitragotri.

‘Como una navaja suiza’

Los investigadores crearon un complejo recubrimiento de píldoras, diseñado para proteger a la insulina del ácido gástrico y las enzimas del intestino delgado y también para poder penetrar las barreras protectoras del intestino.

En esta píldora, la insulina se inserta en un líquido iónico que contiene colina y ácido geranico, encapsulado en el recubrimiento entérico, que es resistente al ácido gástrico.

El revestimiento entérico protege el resto del entorno ácido del estómago, solo se disuelve en el intestino delgado. Aquí, el líquido iónico resistiría las enzimas digestivas, protegiendo la insulina contra ellas.

“Cuando una molécula de proteína como la insulina ingresa al intestino”, dice el primer autor Amrita Banerjee, “hay muchas enzimas cuya función es degradar las proteínas en aminoácidos más pequeños”. Sin embargo, agrega, “la insulina iónica a base de líquidos permanece estable”. Y la combinación de colina y ácido geranico es capaz de perforar tanto la mucosidad que recubre el intestino delgado como la densa pared celular del intestino.

“Nuestro enfoque es como una navaja suiza, donde una píldora tiene herramientas para abordar cada uno de los obstáculos que se encuentran”. -Samir Mitragotri

Los científicos también señalan que la píldora se fabrica fácilmente, que este proceso sería más rentable que las otras terapias, y que la píldora no es fácilmente perecedera, puede conservarse de manera segura hasta por 2 meses a temperatura ambiente, y puede sobrevivir más tiempo que parte de la insulina inyectable que se distribuye actualmente.

‘Resultados notables’

Después de tantas instancias de prueba y error a la hora de encontrar una forma de administrar insulina por vía oral, otros especialistas elogian ahora a los investigadores involucrados en el nuevo estudio por su logro.

“Ha sido el santo grial de la administración de fármacos desarrollar formas de administrar fármacos proteicos y peptídicos como la insulina por vía oral, en lugar de la inyección”, explican Mark Prausnitz, profesor de Regents y J. Erskine Love, Jr., presidente de Ingeniería Química y Biomolecular en el Instituto de Tecnología de Georgia en Atlanta.

“Este estudio muestra resultados notables donde la insulina administrada por vía oral en combinación con un líquido iónico funciona tan bien como una inyección convencional. Las implicaciones de este trabajo para la medicina podrían ser enormes, si los hallazgos se pueden traducir en píldoras que administren de manera segura y efectiva insulina y otras drogas peptídicas para los humanos “, agrega.

La insulina administrada por vía oral, explican los investigadores, alcanzaría la sangre de una manera que es más similar a la liberación natural de insulina por el páncreas. Además, este método puede disminuir los efectos adversos asociados con la administración repetida de inyecciones de insulina.

Mitragotri explica que el siguiente paso desde aquí será llevar a cabo más estudios en modelos animales y asegurarse de que la píldora que diseñaron sea completamente segura para las ingestiones, aunque los científicos son totalmente optimistas.

Dicen que la colina y el ácido geranico ya se consideran compuestos seguros, y esperan que esto ayude a allanar el camino hacia los ensayos clínicos en humanos.